Androgeny patří mezi steroidní hormony, jak jste možná matně zaznamenali z jiných předmětů. Jelikož ve farmě má obvykle každý svůj receptor, tak i androgenní hormony budou mít svého parťáka –androgenní receptor. Jedním z nejznámějších zástupců je určitě testosteron, toho zná každý.
Jelikož jsme ve farmakologii, máme i nějaký odvar testosteronu, který se uměle syntetizuje. To jsou pak spíše deriváty testosteronu a nebo anabolických steroidů.
A teď to důležité – Proč a na co je to dobré?
Tato farmaka použijeme v případě, kdy hladina testosteronu klesne níže, než je obvyklé.
Jako příklad si můžete představit primární nebo sekundární hypogonadismus. Nuda. Co dál?
To zajímavé je, že to můžeme podat pacientům s rakovinou nebo také urychlí rekonvalescenci popálenin. Testosteron je totiž anabolický hormon, způsobí tedy růst svalů.
Farmaka: Fluoxymesteron, methyltestosteron, testosteron cypionát
Jak to podáme?
Testosteron můžeme podat buď jako kožní náplast, implantovat subkutánně nebo zvolit bukální podání. Když říkám, že podáváme testosteron, chtěla bych, aby bylo jasné, že to budou agonistické látky, ty, co zvedají hladinu testosteronu.
Aktivují intracelulární androgenní receptor – ten se nachází uvnitř buňky, ne na jejím povrchu. Úplně identicky jako to dělá testosteron endogenní, který vzniká v těle přirozeně.
Co když to s dávkou přeženu?
Pokud to přeženu u muže, způsobí to kvůli negativní zpětné vazbě snížené vyplavování LH z hypofýzy. Tím pádem dojde k atrofii gonád. Hups. To nedělejte.
Zároveň se objeví gynekomastie a neplodnost.
Pokud to přeženete s dávkou u ženy, dojde k maskulinizaci. Zvětší se objem svalů, zvětší se klitoris, nepravidelný menstruační cyklus. Už i ten pravidelný je dost náročný.
A v neposlední řádě k hirsutismu, o kterém se zmíním ještě později.
Dál tu máme anabolické steroidy.
Ty zná každý hlavně kvůli zneužívání těchto steroidů v rámci sportu. V rámci léčby je podávání omezené. Historicky se anabolické steroidy používaly při aplastické anémii, ale dnes se tato indikace využívá jen velmi omezeně.
Nežádoucí účinky budou v podstatě obdobné jako u testosteronu.
Farmaka: nandrolone a oxandrolon
Jelikož všechno má dvě strany, tak bych hned zezačátku ráda zmínila antagonisty androgenů.
Co dělají a jaký mají superschopnosti?
Umí blokovat androgenní receptor, inhibují samotnou syntézu testosteronu a cokoliv, co by vlastně k němu mohlo vést. Například 5 alfa reduktáza je enzym, který mění testosteron (líný a nudný) na jeho aktivnější formu, prostě vysekaná forma do plavek. A ten taky inhibuje tento enzym. Takže není aktivní formou.
K čemu by bylo dobré takhle snižovat něčí mužství?
Každá přece chceme pořádného chlapa! Mno, co je moc, to je moc. Takže v případě, že jde o karcinom prostaty a benigní hyperplázii prostaty. Dámy, je na čase říct mužství dost. Zdraví je důležitější.
Pokud bych měla uvést i jiné příklady, kdy se toto používá, tak je to vypadávání vlasů u mužů, což mi tak strašné mně osobně nepřijde, někdo si plešku leští úmyslně, aby se blýskala.
A aby pánové nebyli ochuzeni. Pokud chcete, aby vaše žena byla méně jako muž, používá se v terapii hirsutismu. Takže emancipace žen do mužských rolí taky odsud podsud.
Inhibitor androgenního receptoru
Flutamid. Je to lék, který brání přenosu přes steroidní receptor, jak už název napovídá. Použijeme ho převážně u léčby karcinomu prostaty.
Spironolakton. Asi ho znáte hlavně jako diuretikum. Ale pořád je to i androgenní antagonista. Působí jako slabý antiandrogen – blokuje androgenní receptor a snižuje syntézu androgenů, což pomáhá např. při léčbě hirsutismu u žen s PCOS
Inhibitory 5 alfa reduktázy
Jak již bylo výše zmíněno, neumožňuje přeměnu na aktivnější formu testosteronu, což je dihydrotestosteron. Proč je pro nás důležitý?
Některé tkáně (prostat a vlasy) jsou citlivější na působení DHT (dihydrotestosteronu) než na klasický testosteron.
Takže používáme u léčby benigní hyperplázie prostaty a v malých dávkách na prevenci vypadávání vlasů u mužů. Zástupcem bude finasterid.
Diana Machálková
