Antihistaminika/H1 blokátory
Jedná se o léky, které se používají proti alergii a jejím symptomům jako je urtricaria – kopřivka, angioedema – otok a nejspíš všichni známe rhinitis allergica – alergická rýma.
Co mají tyto nemoci společné? Zvedá se u nich hladina histaminu, a proto tu dnes jsme. Budeme se snažit najít něco, čím zabráníme, aby se zvedala. Touto naší zázračnou medicínou jsou H1 blokátory.
H1 blokátory jsou léky, co blokují vstup histaminu do buněk. Jak? Mno přes své receptory – H1 receptory. Každá látka má svůj receptor.
Prvně řekneme něco o tom, jak histamin vlastně funguje a co to je. Histamin je produkován v buňkách našeho těla, máme ho tedy všichni. Kde ho najdeme? Tvoří se v mastocytech a bazofilech.
Histamin má superschopnost a to způsobit lokální zánět a vazodilataci (zánět a rozšíření cévy v určitém místě). V mozku funguje dokonce jako neurotransmiter (přenáší signál). To jste věděli? Teď už ano! V žaludku ho vyrábí enterochromafinní buňky (blbej název, že?) a díky němu se tam zvedne hladina žaludečních šťáv, asi se každej přišel podívat na toho exota.
Jak funguje alergická reakce?
Ke spuštění alergické reakce potřebujeme nějakou látku, které říkáme alergen (prach, roztoče, chlupy a další). Ten vstoupí do těla a způsobí aktivaci B lymfocytů v imunitním systému. Jelikož alergen B lymfocytem pořádně otřásl, tak se B lymfocyt vzchopí, že jde pracovat a začne tvořit IgE protilátky.
Protilátky se vrhnou do krevního oběhu a připojí se k už zmíněným mastocytům. Při dalším setkání s alergenem (další zaprášená místnost a stará sedačka u babičky plná roztočů) už není potřeba ani složité tvorby protilátek a mastocyty zapátrají v paměti a hned začnou produkovat histamin, protože vetřelec je zpátky!
Máme 4 typy histaminových receptorů (H1-H4). S alergickou reakcí jsou spjaty hned ty první receptory – H1.
Tyto receptory najdeme na buňkách endotelu – to je ta vnitřní výstelka cévy, právě tady histamin způsobí rozšíření té cévy, jak jsme říkali, a taky zvýší propustnost té cévy. Tady se píšou dějiny! A jak to tak po boji bývá, my jako vzdálení pozorovatelé sledujeme zarudnutí a otok.
Ty receptory samozřejmě nejsou jen na jednom místě v našem těle. Naše tělo je naprosto eko friendly a snaží se využít to, co má, beze zbytku.
Receptory jsou teda i v hladké svalovině plic, kde způsobí zúžení průdušek (ty lidi tak sípají, až zpívají), v nervových zakončeních, který jsou specializovaný na smyslové vjemy (kůže třeba), po setkání s histaminem cítíme bolest a svědění. V mozku histamin díky H1 receptorům způsobuje bdělost a potlačení chuti k jídlu.
To zní jako plán, jak se naučit ty kvanty na medicíně a přitom zhubnout do plavek, co myslíte?
Kecy v kleci, co ta farmakologie teda? Antihistaminika jsou teda léky, co zabraňují všem těm účinkům histaminu na naše tělo. Zmínily jsme, že exisuje vícero typů receptorů H. Jaký je v nich rozdíl?
Podle toho, o kterém receptoru mluvíme, rozlišujeme 2 základní skupiny. H1 blokátory, které fungují proti alergiím (ty jsme už zmínily) a H2 blokátory, které nám uleví při pálení žáhy.
H1 blokátory reverzibilně (nemusí to být navždy) tlumí H1 receptory. Tyto blokátory se dále dělí do 2 generací.
A.První generace
Poznáme snadno podle toho, že ve slově mají písmenka „en“, „ine“, „ate“ – diphenhydramin, chlorpheniramin, dimenhydrinate. Tyto léčiva ocení všichni alergici.
Tyto látky mají také vysokou rozpustnost v tucích, takže v mozku přes membrány mohou způsobit sedaci (snížení vědomí, uklidnění). Což není vždycky špatně. Shodneme se, že někteří lidi jsou lepší, když jsou v sedaci. S výhodou je tak můžeme používat u pacientů, kteří mají problémy se spánkem, ale pouze krátkodobě.
Pojďme se na ty šílenosti podívat z blízka.
Diphenhydramin se používá proti nevolnosti a kinetóze (což je nepříjemný stav, který bývá vyvolaný například jízdou v autě, autobuse, letadle..), léčba extrapyramidových příznaků – to jsou ty hypokinetické nebo hyperkinetické pohyby např. u Parkinsonovy nemoci.
Vedlejší efekt těchto přípravků se dělí na:
- antihistaminikový efekt.Sem zařadíme zmíněnou sedaci, zvýšení apetitu, zvýšení tělesné hmotnosti (většina holek nad tím zaplače)
- antimuscarinový neboli atropinový efekt.To jsou rozšířené zorničky, sucho v ústech, rozmazané vidění
- anti – alfa – adrenergní efekt, kam řadíme ortostatickou hypotenzi (například když si hovíte v posteli a někdo zazvoní – vy rychle vyskočíte a pěkně se vám zamotá hlava, v horším případě i omdlíte) a závratě.
B.Druhá generace
Obsahuje v názvu příponu – adine jako fexofenadine, desloratadine, loratadine, výjimkou je cetirizine.
Stejně jako 1. generace je používáme při léčení alergických reakcí, ale na rozdíl od nich mají méně vážné antimuscarinové účinky a jsou preferovány z důvodu lepší snášenlivosti pro pacienta a také díky tomu, že nepřechází membránovou bariérou v mozku. A to je často plus.
Diana Machálková a kolektiv autorů
