Poslední naší skupinou analgetik jsou antipyretická analgetika nebo neopioidní analgetika. Někde se řadí mezi nesteroidní antiflogistika. Oproti nim ale postrádají antiagregační a protizánětlivé účinky. Také ale mají výhodu – nepůsobí na trávicí trakt, takže je můžeme podat i pacientům se žaludečními vředy.
Působení je prakticky stejné jako u skupiny NSAID. Antipyretické účinky se vysvětlují inhibicí COX-3 v hypothalamu a „resetováním“ centrálního termostatu.
Budeme se teď věnovat nejvýznamnějšímu zástupci této skupiny – paracetamolu. Jistě víte, že se podává perorálně. Velmi dobře se z GIT vstřebává, málo se váže na krevní bílkoviny. Jeho další metabolismus probíhá v játrech (pozor tedy u alkoholiků a lidí se selháním jater). Zde se většinou mění (cytochromem P450) na neaktivní metabolity.
Ale, jak už jsme zvyklí, všechno má výjimky. Vzniká i vysoce toxický metabolit, N-acetylbenzochinonimin. Co s ním? Navážeme na něj glutathion. V nízkých dávkách to není problém, glutathionu máme hromadu a pak se bez problémů vyloučí do moči.
Průšvih nastane ve chvíli, kdy se pacient předávkuje (cca 10-15 g). V tomto případě se zásoby glutathionu vyčerpají, a náš toxický metabolit poškozuje játra a ledviny.
A co teď? Máme samozřejmě specifické antidotum – N-acetylcystein. Ten podporuje tvorbu glutathionu, a také metabolismus paracetamolu na jeho netoxické metabolity. Nejlepší je, pokud ho podáme do 10 hodin od požití paracetamolu.
Dále se sem řadí ještě pyrazolidinové deriváty. Ty se postupně přestávají používat, ale můžeme se setkat např. s metamizolem nebo propyphenazonem.
Kateřina Machanová
