Lokální anestetika. Už z názvu je jasné, že blokují bolest jen v určité části těla. Hned ze začátku prozradím, že mají koncovku -kain. Jako asi nejznámější Lidokain.
Jak vnímáme bolest? Pomocí volných nervových zakončení, které najdeme všude na těle. Konkrétně to budou 1. neurony v dráze bolesti, které se přepojí na neurony v páteřní míše, ty jdou do mozku a ten řekne AU, to bolí!! Bolest může být vyvolaná tím, že vám dá někdo třeba pěstí, tepelnými extrémy (chlad a horko) a nebo nějakou chemickou látkou uvnitř těla.
Jak to dělají? Blokují Na+ kanály a tím pádem i vedení akčního potenciálu nervovým vláknem. Hlavně mají zabránit převodu informace o bolesti.
Je několik druhů, které se používají hodně často na malé zákroky, jako je trhání zubů nebo třeba při odstraňování polypu a bradavic.
Anestetikum může být v povrchové formě aplikováno na kůži/ sliznici. Tzv. mastičkáři 😀
Dalším stylem je injekce, která se píchne do tkáně a nebo se může píchnout injekce do blízkosti hlavní větve nějakého nervu. Často znáte podle lokace třeba epidurální injekci.
To, že podáte lokální anestetika pro vás znamená, že to má krátký efekt. Jen na tu chvilku, než se odstraní ten polyp, nebo než vám dají na gastru šlauch do žaludku (gastroskopie). Proč má krátký efekt? Protože se velmi rychle dostane do krevního oběhu a o to větší bude mít systémové účinky na tělo.
Lokální anestetika moc rády účinkují na nervových vláknech, obzvlášť, když je okolní pH nižší kvůli hypoxii například. Anestetika se totiž ionizují a přilepí se v této formě na ten Na+ kanál. Tím pádem se zablokuje, protože se anestetikum váže na vnitřní stranu Na⁺ kanálu ve stavu inaktivace – tím prodlužuje dobu, kdy kanál nemůže vést potenciál. Když není schopný kanál vést akční potenciál, nevede ani bolest a tím pádem my necítíme bolest.
Lokální anestetika obvykle radši působí na nervy, které jsou malé a myelinizované, což je dobře, protože vlákna, která vedou bolest jsou často malá. Kdybychom podali pacientovi větší dávku těchto anestetik zablokuje se prvně vedení informace o teplotě, později i dotyku, tlaku a nakonec i ztráta motorické funkce.
Teď trochu chemie. Ano, bohužel.
Lokální anestetika jsou estery a amidy, co se chemické struktury týče.
Estery jsou složené z aromatického kruhu a k tomu nějaký řetězec, který je připojený esterovou vazbou. Do téhle skupiny patří kokain, benzokain, prokain a tetrakain.
Kokain je jediné lokální anestetikum, které brání reuptaku (zpětné vychytávání) katecholaminů. Katecholaminy pro ujasnění jsou neurotransmitery důležité v sympatickém nervovém systému v rámci fight or flight reakce. Co to způsobí? Vede to k tachykardii, vasokonstrikci a arytmiím. Takže nedobré.
Kokain každý známe hlavně jako drogu na kterou se může člověk stát závislý. Jak? Neblokuje totiž jenom katecholaminy, ale blokuje i zpětné vychytávání dopaminu, což vede k jeho akumulaci v synaptické štěrbině – to zvyšuje aktivaci dopaminových receptorů a vyvolává euforii To předpokládáme, že je důvod závislosti.
Benzokain může způsobit methemoglobinémii, což znamená, že se železnatý iont přemění na železitý iont a tím pádem není schopný vázat kyslík dostatečně a následně transportovat kyslík po těle. Pro methemoglobinémii je typická tmavá barva krve a cyanóza.
Prokain – trvá krátce, ale způsobí vážné vedlejší účinky v CNS a KVS.
Tetrakain naopak působí dlouho a používá se na spinální a korneální anestezii
Amidy
Zase mají aromatický kruh, zase mají nějaký řetězec, ale tentokrát jsou mezi sebou spojené amidovou a ne esterovou vazbou.
Proč 2 typy těchto anestetik? Když je někdo alergický na esterová anestetika, dáme mu prostě ty amidová a naopak. Problém vyřešen.
Nejznámější zástupci jsou Lidokain, Mepivakain, Bupivakain.
Lidokain je nejčastěji používaný a proto taky nejznámější. Můžete ho použít skoro ve všech situacích od povrchové anestezie až po spinální anestezii.
Mepivakain taky dobrej, pokud nejste těhotná ženská. To je velká kontraindikace, prostě NE! Je totiž toxický pro novorozence.
Bupivakain každej řekne, že nezná, ale zná. To se používá jako tzv. epidurál při porodu. Tak vidíte, že znáte. Má dlouhou dobu trvání, ale pozor na srdíčko, pokud to omylem trefíte do cévy je kardiotoxický.
Vedlejší účinky jsou stejné ať pro amidové nebo esterové anestetika. Jde především o to, že když se dostanou tyto léky do cévního řečiště způsobí útlum CNS a respiračního systému. To může vést ke smrti.
Diana Machálková
