Cefalosporiny se spolu s peniciliny, karbapenemy a monobaktamy řadí mezi beta-laktamová antibiotika. Jsou tvořeny kys. 7-aminocefalosporinovou.
Mají baktericidní účinek, působí na bakteriální buněčnou stěnu. Jsou málo toxické a velmi využívané v klinické praxi.
Celá skupina cefalosporinů se dělí do 5 generací lišící se antibakteriálním spektrem, odolnosti vůči beta-laktamázám a míře průniku skrz buněčnou bakteriální stěnu.
Při podávání se dává přednost cefalosporinům nejnižší generace, se stoupající generací se zhoršuje účinnost vůči G+ bakteriím a naopak se zvyšuje účinnost proti G- bakteriím.
Cefalosporiny nepůsobí na enterokoky a listerie (zde je potřeba být na pozoru při meningitidách).
I.generace
I.generace cefalosporinů je účinná především na G+ bakterie (tedy streptokoky, stafylokoky, nepůsobí ovšem na MRSA).
G- bakterie jsou na ně málo citlivé (působí např. na E.Coli, Klebsiellu a Protea). Cefalosporiny 1. generace jsou odolné vůči stafylokokovým beta-laktamázám, ale neúčinkují na MRSA.
Indikovány jsou především u infekcí vyvolaných stafylokoky nebo streptokoky, často se využívají profylakticky v chirurgii a u nekomplikovaných močových infekcí.
Cefalosporiny I. generace mohou být podány parenterálně nebo perorálně.
Mezi parenterálně podávaná ATB patři Cefazolin, Cefalotin, Cefapirin. Podávají se přednostně nitrožilně, vylučují se převážně ledvinami.
Využívají se v úvodní terapii u septických stavů neznámého původu v kombinaci s aminoglykosidy, nebo jako lék první volby v profylaxi chirurgických infekcí.
Perorálně podávaná ATB jsou Cefalexin a Cefadroxil. Užívají se u nekomplikovaných močových a žlučových infekcí .
II.generace
Cefalosporiny II.generace mají stejnou účinnost jako u generace I. Jejich spektrum je rozšířeno i na některé G- bakterie jako je Haemophillus, Neisseria, Salmonela.
Využívají se většinou u těžkých močových či respiračních infekcí, na které nepůsobí I.generace (výhodnější působení na Haemophilla).
Mezi zástupce patří Cefuroxim a Cefamandol – podávány parenterálně. Využití mají např. u těžkých bronchitid, komunitních bakteriálních pneumonií a popř. u osob alergických na ampicilin.
Perorálně může být podáván Cefuroxim axetil, Cefprozil, Cefpodoxim proxetil.
III.generace
Tato generace je nejúčinnější vůči G- bakteriím ze všech cefalosporinů, mají účinnost i na Pseudomonády (proto tato ATB někdy nazýváme „protipseudomonádové cefalosporiny“), ovšem mají nižší účinek na Stafylokoky. Jsou také odolnější vůči beta-laktamázám.
Tato ATB se využívají u těžkých nozokomiáních infekcí a např. u cystické fibrózy, u léčby imunosupresivy a jejich infekčních komplikací.
Objevily se bakterie, který mají schopnost se bránit proti cefalosporinům III. generace, a to produkcí určitých beta-laktamáz. Takovéto beta-laktamázy se nazývají ESBL (betalaktamázy rozšířeného spektra).
Perorálně se cefalosporiny 3. generace ambulantně nevyužívají (mají příliš širokospektrý účinek – je zde veliké riziko vzniku rezistence). Mezi perorálně podávaná ATB patří Cefixim.
Jedná se o ATB, které je nejúčinnější ze všech perorálních cefalosporinů vůči E.Coli, Proteus, Klebsielle. Klinicky se využívají jako alternativní léčba infekcí horních a dolních cest dýchacích.
Mezi parenterálně podávaná ATB patří Cefotaxim, Ceftriaxon, Ceftazidin, Cefoperazon.
Ceftazidin je využíván jako nejúčinnější ATB proti Pseudomonádám z cefalosporinů.
Existuje tzv. Sulperazon, nebo-li co-cofoperazon, což je opět kombinace sulbaktamu (inhibitor beta-laktamáz) a cefoperazonu.
IV.generace
4.generace cefalosporinů ma nejširší spektrum. Je účinná na G+, G- bakterie včetně pseudomonád.
Mají daleko vyšší odolnost vůči betalaktamázám. Jsou odolné vůči AmpC beta-laktamáze, nejsou účinné na ESBL bakterie.
Využití nacházeji u těžkých močových infekcí, u infekcí dýchacích cest a nitrobřišních infekcí. Tato ATB se podávají parenterálně.
Hlavním zástupcem je Cefpirom a Cefepim.
- generace
5.generace má účinnost na G+, G- bakterie včetně MRSA a Streptococcus pneumoniae vysoce rezistentního na penicilin.
Zástupcem je Ceftarolin, podává se intravenózně.
¨
Napsala: Eliška Krajinová
Sketchy: Maťa Mäsiarová a Valéria Barčinová
